Orforglipron
Auch: LY3502970, Non-Peptide GLP-1 Agonist
Überblick
Ein neuartiger oraler, nicht-peptidischer GLP-1-Rezeptoragonist von Eli Lilly. Orforglipron könnte als täglich eingenommene Tablette die Zugänglichkeit der GLP-1-basierten Therapie revolutionieren.
Steckbrief
- Sequenz
- Kein Peptid – kleines Molekül (oral bioverfügbar)
- Summenformel
- C₃₀H₃₃F₃N₆O₅
- Molekulargewicht
- 614,6 Da
- Aminosäuren
- —
- Halbwertszeit
- ~24–36 Stunden
- Herkunft
- Synthetisch (Eli Lilly – Phase III)
Wirkmechanismus
Orforglipron bindet als kleines Molekül an den GLP-1-Rezeptor und aktiviert dieselben intrazellulären Signalwege wie native GLP-1-Peptide. Die nicht-peptidische Struktur ermöglicht orale Bioverfügbarkeit und Magensäurestabilität. Es stimuliert die glukoseabhängige Insulinsekretion, unterdrückt Glucagon und wirkt zentral appetitregulierend.
Forschungsgebiete
- Oraler, nicht-peptidischer GLP-1-Rezeptoragonist – keine Injektion nötig
- Gewichtsverlust von ~14,7 % nach 36 Wochen in Phase-II-Studien
- Tägliche orale Einnahme mit guter Verträglichkeit
- Signifikante HbA1c-Senkung bei Typ-2-Diabetes
- Potenziell breitere Zugänglichkeit durch Tablettenform
Die genannten Gebiete beschreiben Gegenstände präklinischer und klinischer Forschung, keine nachgewiesenen Wirkungen beim Menschen.
Studien & Literatur
Häufige Fragen zu Orforglipron
Was ist Orforglipron?
Ein neuartiger oraler, nicht-peptidischer GLP-1-Rezeptoragonist von Eli Lilly. Orforglipron könnte als täglich eingenommene Tablette die Zugänglichkeit der GLP-1-basierten Therapie revolutionieren.
Wie wirkt Orforglipron?
Orforglipron bindet als kleines Molekül an den GLP-1-Rezeptor und aktiviert dieselben intrazellulären Signalwege wie native GLP-1-Peptide. Die nicht-peptidische Struktur ermöglicht orale Bioverfügbarkeit und Magensäurestabilität.
Wofür wird Orforglipron erforscht?
Untersucht wird Orforglipron unter anderem in diesen Bereichen: Oraler, nicht-peptidischer GLP-1-Rezeptoragonist – keine Injektion nötig; Gewichtsverlust von ~14,7 % nach 36 Wochen in Phase-II-Studien; Tägliche orale Einnahme mit guter Verträglichkeit; Signifikante HbA1c-Senkung bei Typ-2-Diabetes; Potenziell breitere Zugänglichkeit durch Tablettenform.
Wie ist Orforglipron aufgebaut?
Sequenz Kein Peptid – kleines Molekül (oral bioverfügbar), — Aminosäuren, Molekulargewicht 614,6 Da, Halbwertszeit laut Literatur ~24–36 Stunden.