Melanotan 1 (Afamelanotide): MC1R-Agonist und Melanogenese im Forschungsüberblick

Melanotan 1 (auch Afamelanotide oder NDP-α-MSH) ist ein synthetisches 13-Aminosäuren-Peptid mit der CAS-Nummer 75921-69-6 und einer Molmasse von 1646,9 Da. Es ist das Analogon [Nle⁴,D-Phe⁷]-α-MSH des körpereigenen α-Melanozyten-stimulierenden Hormons; die Sequenz lautet Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH₂. Der Austausch von Methionin durch Norleucin (Nle⁴) und von L- gegen D-Phenylalanin an Position 7 erhöht Stabilität und Bindungsaffinität zum Melanocortin-1-Rezeptor.

Was ist Melanotan 1 und wie unterscheidet es sich von Melanotan 2?

Melanotan 1 ist ein selektiverer Agonist als Melanotan 2: Während MT-2 breiter an mehreren Melanocortin-Rezeptoren (u. a. MC1R, MC3R, MC4R) ansetzt, ist die Forschung zu Melanotan 1 stärker auf den MC1R der Hautmelanozyten und damit auf die Melanogenese fokussiert. Als Afamelanotide ist die Verbindung pharmakologisch am besten charakterisiert – unter anderem in Studien zur Photoprotektion bei erythropoetischer Protoporphyrie (EPP).

Welche molekularen Mechanismen vermitteln die Wirkung von Melanotan 1?

Melanotan 1 bindet an den MC1-Rezeptor, einen G-Protein-gekoppelten Rezeptor auf Melanozyten. Die Aktivierung steigert über die Adenylatzyklase den cAMP-Spiegel und damit die Transkription von Tyrosinase – dem Schlüsselenzym der Eumelanin-Synthese. Die Nle⁴-Substitution schützt vor oxidativem Abbau, die D-Phe⁷-Substitution verlangsamt die enzymatische Spaltung; zusammen ergibt das eine deutlich höhere Potenz als beim nativen α-MSH.

Welche Studien gibt es zu Melanotan 1 (Afamelanotide)?

Die superpotente Analogstruktur [Nle⁴,D-Phe⁷]-α-MSH wurde erstmals von Sawyer et al. (1980, PNAS) beschrieben. In der klinischen Forschung ist Afamelanotide vor allem in der Indikation EPP dokumentiert: Langendonk et al. (2015; PMID: 26132933) berichteten im New England Journal of Medicine über eine verbesserte Lichttoleranz. Damit zählt Melanotan 1 zu den am gründlichsten untersuchten Melanocortin-Analoga.

Wie wird Melanotan 1 im Forschungskontext korrekt rekonstituiert?

Melanotan 1 wird als lyophilisiertes Pulver geliefert:

1. Das Vial auf Raumtemperatur kommen lassen.
2. Bakteriostatisches Wasser langsam an der Glaswand entlang zugeben – nicht direkt auf das Pulver.
3. Vorsichtig rollen statt schütteln, bis die Lösung klar ist.
4. Gekühlt (2–8 °C) und lichtgeschützt lagern.

Das lyophilisierte Pulver ist langfristig bei -20 °C zu lagern. Alle Angaben dienen ausschließlich Forschungs- und Laborzwecken.

Wie ordnet sich Melanotan 1 in die Melanocortin-Forschung ein?

Melanotan 1 dient als Modellsubstanz für die selektive MC1R-Aktivierung. Verwandte Steckbriefe finden sich im Melanotan-1-Steckbrief sowie im Peptid-Lexikon; das Produkt ist auf der Melanotan-1-Produktseite beschrieben.

Dieser Beitrag dient ausschließlich Forschungs- und Informationszwecken. Die beschriebenen Verbindungen sind nicht für die menschliche Anwendung bestimmt.

Afamelanotide als Arzneimittel

Afamelanotide ist als Implantat mit 16 mg unter dem Namen Scenesse zugelassen, in der EU seit 2014 und in den USA seit 2019, für Erwachsene mit erythropoetischer Protoporphyrie (EPP). Bei dieser seltenen Stoffwechselerkrankung verursacht Sonnenlicht starke Schmerzen. Das Implantat wird alle zwei Monate von geschultem Fachpersonal unter die Haut gesetzt; Hersteller ist Clinuvel.

Bräunungsinjektionen: Warnungen der Behörden

Als „Tanning“-Mittel ist Melanotan 1 nicht zugelassen. Arzneimittelbehörden in Europa, darunter das BfArM, haben wiederholt vor im Internet angebotenen Bräunungsinjektionen gewarnt, weil Herkunft, Reinheit und Dosierung solcher Produkte unbekannt sind. Mehr zum verwandten Melanotan 2 und seinen Risiken: Melanotan 2.

Melanotan 1 und Melanotan 2

Häufige Fragen