Was ist Melanotan 2?
Melanotan 2 (MT-II, kurz „MT2″) ist ein synthetisches zyklisches Heptapeptid mit der Struktur Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH₂. Der Laktamring macht das Molekül deutlich stabiler als das natürliche alpha-Melanozyten-stimulierende Hormon (α-MSH), von dem es abgeleitet ist. Entwickelt wurde es in den 1980er-Jahren an der University of Arizona im Rahmen der Forschung zu α-MSH-Analoga. Die Rechte wurden später an Palatin Technologies lizenziert; das Programm wurde im Jahr 2000 eingestellt und stattdessen auf Bremelanotid (PT-141) umgestellt.
Rezeptorprofil
Melanotan 2 ist ein nicht-selektiver Agonist der Melanocortin-Rezeptoren MC1, MC3, MC4 und MC5. Genau diese fehlende Selektivität ist der Grund, weshalb das Molekül in der Rezeptorforschung breit untersucht wurde – und zugleich der Grund für sein breites Nebenwirkungsprofil. In Studien wird die MC1-Aktivierung mit Melanogenese in Verbindung gebracht, die MC4-Aktivierung mit Appetitregulation und sexueller Erregung.
Abgrenzung zu Melanotan 1
Melanotan 1 (Afamelanotid) ist ein lineares, MC1R-selektiveres Analogon. Es ist der einzige Vertreter dieser Substanzklasse, der eine arzneimittelrechtliche Zulassung erhalten hat – 2019 in den USA, für eine eng umgrenzte seltene Indikation. Melanotan 2 hat nirgendwo eine Zulassung.
Sicherheitssignale in der Literatur
Diese Punkte gehören zu einer vollständigen Darstellung und werden hier bewusst nicht ausgelassen. Dokumentiert sind unter anderem:
- Gesichtsrötung (Flushing), Übelkeit und Erbrechen
- Gähnen und Dehnreflexe, Appetitminderung
- Spontane Erektionen bei männlichen Probanden
- Reversible Dunkelfärbung von Muttermalen und Sommersprossen
Zum Thema Melanom existieren Fallberichte in der dermatologischen Fachliteratur (u. a. British Journal of Dermatology 2011, Dermatology 2014). Übersichtsarbeiten kamen 2013 zu dem Schluss, dass ein ursächlicher Zusammenhang damit nicht belegt ist. Belegt ist aber, dass unregulierte Präparate dieser Substanzklasse Gegenstand öffentlicher Warnungen von Arzneimittelbehörden und Apothekerverbänden waren.
Grenzen der Datenlage
- Es gibt keine abgeschlossenen Zulassungsstudien zu Melanotan 2. Das klinische Programm wurde vor 25 Jahren eingestellt.
- Ein großer Teil der berichteten Effekte stammt aus Fallberichten und unkontrollierter Anwendung, nicht aus kontrollierten Studien.
- Melanotan 2 ist in Deutschland und der EU nicht als Arzneimittel zugelassen. Aussagen über eine Wirkung oder Sicherheit beim Menschen sind daher nicht möglich.
Qualität und Analytik
Reinheit ≥ 99 %, per HPLC durch ein externes Labor geprüft. Zu jeder Charge liegt ein chargenspezifisches Analysezertifikat (COA) vor. Lieferung als lyophilisiertes Pulver.
Rechtliche Einordnung
Es ist kein Arzneimittel, kein Nahrungsergänzungsmittel und kein Kosmetikum. Wir geben keine Dosierungs- oder Anwendungsempfehlungen und machen keine Angaben zu einer Anwendung außerhalb des Labors.
Vertiefend: Melanotan-2-Forschungsüberblick und PT-141 (Bremelanotid). Zur Rekonstitution im Labor wird bakteriostatisches Wasser verwendet. Mengen berechnen mit dem Peptid-Rechner.