Tesofensine
Auch: NS-2330, Triple-Monoamin-Wiederaufnahmehemmer
Überblick
Ein dreifacher Monoamin-Wiederaufnahmehemmer (Serotonin, Noradrenalin, Dopamin), der ursprünglich für Alzheimer und Parkinson entwickelt wurde. In klinischen Studien zeigte Tesofensine eine bemerkenswerte gewichtsreduzierende Wirkung.
Steckbrief
- Sequenz
- Kein Peptid – kleines Molekül (Azabicyclodecan-Derivat)
- Summenformel
- C₁₇H₂₃Cl₂NO
- Molekulargewicht
- 328,3 Da
- Aminosäuren
- —
- Halbwertszeit
- ~220 Stunden (~9 Tage)
- Herkunft
- Synthetisch (NeuroSearch/Saniona – Phase III)
Wirkmechanismus
Tesofensine hemmt die Wiederaufnahme der drei Monoamin-Neurotransmitter Serotonin, Noradrenalin und Dopamin im synaptischen Spalt. Die erhöhte Verfügbarkeit dieser Neurotransmitter reduziert den Appetit über hypothalamische Sättigungszentren und steigert den Energieverbrauch über Aktivierung des sympathischen Nervensystems.
Forschungsgebiete
- Dreifache Wiederaufnahmehemmung von Serotonin, Noradrenalin und Dopamin
- Appetitreduktion und erhöhte Thermogenese über zentrale Mechanismen
- Gewichtsverlust von ~10 % in Phase-II-Studien über 24 Wochen
- Ursprünglich für neurodegenerative Erkrankungen (Alzheimer/Parkinson) entwickelt
- Phase-III-Studien in Kombination mit Metoprolol zur kardiovaskulären Sicherheit
Die genannten Gebiete beschreiben Gegenstände präklinischer und klinischer Forschung, keine nachgewiesenen Wirkungen beim Menschen.
Studien & Literatur
Häufige Fragen zu Tesofensine
Was ist Tesofensine?
Ein dreifacher Monoamin-Wiederaufnahmehemmer (Serotonin, Noradrenalin, Dopamin), der ursprünglich für Alzheimer und Parkinson entwickelt wurde. In klinischen Studien zeigte Tesofensine eine bemerkenswerte gewichtsreduzierende Wirkung.
Wie wirkt Tesofensine?
Tesofensine hemmt die Wiederaufnahme der drei Monoamin-Neurotransmitter Serotonin, Noradrenalin und Dopamin im synaptischen Spalt. Die erhöhte Verfügbarkeit dieser Neurotransmitter reduziert den Appetit über hypothalamische Sättigungszentren und steigert den Energieverbrauch über Aktivierung des sympathischen Nervensystems.
Wofür wird Tesofensine erforscht?
Untersucht wird Tesofensine unter anderem in diesen Bereichen: Dreifache Wiederaufnahmehemmung von Serotonin, Noradrenalin und Dopamin; Appetitreduktion und erhöhte Thermogenese über zentrale Mechanismen; Gewichtsverlust von ~10 % in Phase-II-Studien über 24 Wochen; Ursprünglich für neurodegenerative Erkrankungen (Alzheimer/Parkinson) entwickelt; Phase-III-Studien in Kombination mit Metoprolol zur kardiovaskulären Sicherheit.
Wie ist Tesofensine aufgebaut?
Sequenz Kein Peptid – kleines Molekül (Azabicyclodecan-Derivat), — Aminosäuren, Molekulargewicht 328,3 Da, Halbwertszeit laut Literatur ~220 Stunden (~9 Tage).