Was ist Tesamorelin?
Tesamorelin ist ein synthetisches Analogon des Growth Hormone-Releasing Hormone (GHRH). Es enthält alle 44 Aminosäuren des humanen GHRH und zusätzlich eine trans-3-Hexensäure-Gruppe am N-Terminus. Diese Modifikation macht das Molekül stabiler gegenüber enzymatischem Abbau und potenter als das natürliche Hormon.
Wirkung auf die somatotrope Achse
Tesamorelin bindet an GHRH-Rezeptoren auf den somatotropen Zellen der Hypophyse und stimuliert dort die körpereigene Synthese und Freisetzung von Wachstumshormon. In der Folge steigt der IGF-1-Spiegel. Untersucht wurden daraufhin Effekte auf die Körperzusammensetzung, insbesondere über Lipolyse und Triglyzeridabbau.
Warum es in der Grundlagenforschung eingesetzt wird
Als stabilisiertes GHRH-Analogon mit vollständiger Aktivitätssequenz eignet es sich für Untersuchungen der somatotropen Achse, für In-vitro-Zellkulturexperimente und für vergleichende Rezeptorbindungsstudien.
Zulassungsstatus: USA ja, Europa nein
Tesamorelin gehört zu den wenigen Substanzen dieser Klasse, für die es überhaupt eine arzneimittelrechtliche Zulassung gibt – allerdings nur auf einem Kontinent:
- USA: 2010 von der FDA zugelassen unter dem Handelsnamen Egrifta bzw. Egrifta SV, zur Behandlung der HIV-assoziierten Lipodystrophie.
- Europa: Der Zulassungsantrag wurde 2012 von Ferrer Internacional zurückgezogen. Beantragt war die Indikation überschüssiges viszerales Fettgewebe (über 130 cm² in der Bildgebung) bei vorbehandelten HIV-Patienten. Der zuständige Ausschuss der EMA war zu dem Schluss gekommen, dass die vorgelegten Daten keine positive Nutzen-Risiko-Bewertung erlaubten.
In Deutschland und der EU ist Tesamorelin damit nicht zugelassen.
Dokumentierte unerwünschte Wirkungen
Aus den Zulassungsdaten sind unter anderem beschrieben:
- Rötung, Juckreiz und Reaktionen an der Injektionsstelle
- Periphere Ödeme
- Durchfall
- Gelenk-, Arm- und Beinschmerzen bei häufigerer Anwendung
- Erhöhtes Risiko für Glukoseintoleranz bis hin zu Typ-2-Diabetes
In der Schwangerschaft war die Anwendung kontraindiziert.
Grenzen der Datenlage
- Die klinischen Daten stammen aus einer eng umgrenzten Patientengruppe (HIV-assoziierte Lipodystrophie). Auf andere Situationen sind sie nicht übertragbar.
- Die europäische Zulassungsbehörde hat die vorgelegte Evidenz ausdrücklich nicht als ausreichend für eine positive Nutzen-Risiko-Bewertung angesehen.
- Aussagen über eine Anwendung außerhalb der zugelassenen US-Indikation sind durch keine belastbaren Daten gedeckt.
Abgrenzung zu Ipamorelin und CJC-1295
Alle drei greifen an der Wachstumshormon-Achse an, aber an unterschiedlichen Stellen. CJC-1295 ist wie Tesamorelin ein GHRH-Analogon, allerdings als Fragment (1-29). Ipamorelin wirkt dagegen über den Ghrelin-Rezeptor GHS-R, also über einen anderen Signalweg. Eine ausführliche Gegenüberstellung steht im GH-Achsen-Vergleich.
Qualität und Analytik
Verfügbar in 5 mg und 10 mg. Reinheit ≥ 99 %, per HPLC durch ein externes Labor geprüft. Zu jeder Charge liegt ein chargenspezifisches Analysezertifikat (COA) vor. Lieferung als lyophilisiertes Pulver, Laborlagerung bei −20 °C.
Rechtliche Einordnung
Es ist kein Arzneimittel, kein Nahrungsergänzungsmittel und kein Kosmetikum. Wir geben keine Dosierungs- oder Anwendungsempfehlungen.
Vertiefend: Tesamorelin-Forschungsüberblick. Zur Rekonstitution im Labor wird bakteriostatisches Wasser verwendet, Mengen berechnet der Peptid-Rechner.
